Блог

Jul 01, 2023

Зеленый «поворот»

Scientific Reports, том 13, номер статьи: 14131 (2023) Цитировать эту статью 66 Доступы 2 Подробности Altmetric Metrics Нитазоксанид (NTX) — противомикробный препарат, который использовался для лечения

Том 13 научных отчетов, номер статьи: 14131 (2023) Цитировать эту статью

66 доступов

2 Альтметрика

Подробности о метриках

Нитазоксанид (НТХ) — противомикробный препарат, который использовался для лечения различных простейших. Однако во время пандемии коронавируса NTX был перенаправлен на лечение таких вирусов, которые в первую очередь поражают систему дыхательных путей. NTX в настоящее время используется как противовирусное средство широкого спектра действия. В этом исследовании был разработан высокочувствительный и экологичный спектрофлуорометрический метод для обнаружения NTX в различных лекарственных формах и его метаболита, тизоксанида (TX), в образцах плазмы человека с использованием наносенсоров с квантовыми точками углерода, легированных азотом и серой (C-dots). Простой и экологически чистый гидротермальный метод был использован для синтеза водорастворимых C-точек из лимонной кислоты и l-цистеина. После возбуждения длиной волны 345 нм измеряли интенсивность люминесценции при длине волны 416 нм. Тушение люминесценции С-точек происходило при добавлении NTX и было пропорционально концентрации NTX. Была проведена оценка механизма тушения, чтобы доказать, что эффект внутреннего фильтра является основным молекулярным механизмом тушения NTX. После оптимизации всех экспериментальных параметров аналитическая процедура была оценена и подтверждена с использованием рекомендаций ICH. Линейность метода, пределы обнаружения и количественного определения НТХ составили 15 × 10–3–15,00 мкг/мл, 56,00 × 10–4 и 15 × 10–3 мкг/мл соответственно. Предложенный метод был применен для определения NTX в коммерческих фармацевтических продуктах; Пероральная суспензия и таблетки Наназоксид®. Полученные % извлечения, относительное стандартное отклонение и % относительной ошибки были удовлетворительными. Сравнение с другими известными спектрофлуориметрическими методами выявило превосходную чувствительность предлагаемого метода. Такая высокая чувствительность позволила избирательно определять ТХ, основной метаболит NTX, в образцах плазмы человека, что сделало это исследование первым в литературе спектрофлуориметрическим методом, позволяющим определять ТХ в образцах плазмы человека. Кроме того, «зеленость» метода была оценена с использованием подходов Eco-Scale и AGREE, чтобы доказать превосходство «зелености» предлагаемого метода над другими ранее опубликованными спектрофлуориметрическими методами анализа NTX и его метаболита TX в различных лекарственных формах и в образцах плазмы человека. .

Нитазоксанид (NTX), (2-[(5-нитро-1,3-тиазол-2-ил)карбамоил]фенил]ацетат) (рис. 1а) — синтетический пероральный противопаразитарный препарат широкого спектра действия, впервые синтезированный в 1980-е годы. Доказана эффективность NTX против человеческих гельминтов, кишечных простейших, анаэробных бактерий и вирусов. Он используется для лечения инфекций, вызванных Cryptosporidium parvum, Giardia lamblia или Clostridium difficile1,2,3,4. Его также назначают в качестве единственного препарата для лечения бактерий Helicobacter pylori5. К его активности высоко чувствительны как РНК-, так и ДНК-вирусы, такие как гепатит В и С, грипп А и коронавирусы (MERS, SARS, SARS-CoV-2)6,7. Кроме того, после объявления ВОЗ всемирной пандемией 12 марта 2020 г.8 были проведены различные исследования для изучения его эффективности в лечении COVID 19. Было продемонстрировано, что ремдесивир и NTX работают вместе при лечении острого SARS. Инфекция CoV-2, повышающая клиренс вируса и снижающая риск развития резистентности9. С другой стороны, было доказано, что комбинация NTX/азитромицин лечит опасный для жизни цитокиновый шторм10. Кроме того, использование NTX, рибавирина и ивермектина в дополнение к цинковым капсулам для лечения COVID19 эффективно удалило SARS-COV2 из носоглотки быстрее, чем симптоматическая терапия11. NTX, по-видимому, эффективен против SARS-CoV-2 во время беременности, не вызывая нежелательных побочных эффектов для плода7. Что касается оригинального уханьского пика SARS-CoV-2 и нескольких новых разрабатываемых вариантов, таких как вариант Дельта, NTX смог значительно снизить вирусную нагрузку12, поэтому было доказано, что он является безопасным и доступным методом лечения COVID 19.